卡博替尼是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点TKI：MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊（140mg每天）用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌（MTC）患者，于2016年批准卡博替尼片剂（60mg每天）用于治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者。

卡博替尼口服后，2-3小时后到达血药浓度峰值，半衰期约99小时，15天后到达稳态血药浓度（4-5倍单次给药）。卡博替尼是肝CYP3A4的底物，同时服用强CYP3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑等）或P450抑制剂（葡萄柚等）会增加血药浓度，不可避免同服时，应减量。

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