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格列卫于2001年5月经FDA快速审批规则批准用于治疗晚期CML病人。当时,该药被作为二线用药,用于α–干扰素治疗失败的慢性期CML病人。那时需要进一步的研究以评价该药是否具有确实的临床疗效,例如提高生存率,以及其治疗处于疾病早期阶段的病人的疗效。 “这次的批准表明,政府与生产商一直以来努力的成果就是为患者提供治疗CML的另一种有效药物途径。已完成的研究和临床试验结果证明,格列卫是安全和有效的。印度仿制药相比欧美原厂药物,价格经常只有十分之一甚至还不到。以格列卫为例,国内一个月几千,2022年

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伊马替尼,一种2-苯胺嘧啶的衍生物,选择性地抑制少数的相关的酪氨酸激酶,包括c-Kit、Bcr-Abl和血小板来源的生长因子(PDGF)受体。

伊马替尼结合于c-Kit的胞浆内酪氨酸激酶功能区的ATP结合位点,阻断磷酸基因由ATP向蛋白质底物酪氨酸残基的转移。这种对存在于恶性GIST的 c-Kit的选择性,可以导致细胞增殖的抑制和凋亡的恢复。因此,伊马替尼的作用机理强调了确定CD117是否存在的必要性,也是为患者选择最佳治疗方案的重要部分。

80%的患者通过格列卫治疗后取得了较好的临床效果。在40.1%。(n=49)的GIST患者中达到了确认的部分缓解(肿瘤大小减少了50%—99%)。另外41.5%(n=61)的患者病情稳定,其中有28位患者有未确定的部分缓解,或肿瘤消退达26%—49%。总的来说,该药物的耐受性比较好,大多数不良反应为轻中度。个别也有胃肠道出血、体液潴留和水肿的报道。

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