乐伐替尼是血管内皮生长因子受体1-3、纤维母细胞生长因子受体1-4、血小板衍生生长因子受体α、RET和KIT的抑制剂。由此可以看出，乐伐替尼在癌症治疗方面主要是抑制血管生成，切断其营养来源，从而阻止肿瘤生长，达到有效抗癌的目的。临床上，乐伐替尼是一种口服的多靶点激酶抑制剂。具体外研究发现，乐伐替尼了有效的抑制血管的生成，且能够显著的抑制SCF/KIT与VEGF/KDR的信号通路，并能通过抑制PDGFR与FGFR的信号通路，来明显的抑制细胞迁移以及入侵。

所以在临床上可适用于治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌和与肾细胞癌。且在肝癌的治疗上也能发挥不错的功效，但是肝癌III期还在临床试验阶段。乐伐替尼一线治疗肝癌患者时，患者服用的剂量则是由患者体重决定，对于体重大于60kg的患者，患者需要每日服用12mg的乐伐替尼，患者体重小于60kg的，则应将剂量改为8mg每次。

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