的吗？

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在非小细胞肺癌中，仅有0.2%的患者存在NTRK基因融合。与常见的EGFR突变（30%~40%）和ALK突变（5%~7%）相比，NTRK突变极为罕见，这意味着患者盲

试拉罗替尼（Larotrectinib）获益的可能性也极低。另一方面，NTRK突变患者接受拉罗替尼（Larotrectinib）治疗的疗效却非常可观。在既往三项临

床研究中，共有55例患者接受拉罗替尼（Larotrectinib）治疗，客观缓解率达80%（完全缓解16%、部分缓解64%）、疾病控制率达89%。中位无进展生存

期为28.3个月。
Larotrectinib（LOXO-101）是一种ATP竞争性口服抑制剂原肌球蛋白相关激酶（TRK）受体激酶家族（TRKA，B和C），对所有三种亚型均具有低纳摩尔50

％抑制浓度，1,000-相对于其他激酶折叠或更高的选择性[1] [2]。用Larotrectinib（LOXO-101）处理后的增殖测量表明在所有三种细胞系中细胞增殖

的剂量依赖性抑制。对于CUTO-3.29，IC50小于100nM，对于KM12和MO-91，IC50小于10nM，这与该药物对TRK激酶家族的已知效力一致[3]。
体内研究 在大鼠和猴子研究中，Larotrectinib（LOXO-101）表现出33-100％的口服生物利用度和60-65％的血浆蛋白结合。它具有低脑渗透性

，并且在28天（d）GLP毒理学研究中具有良好的耐受性。单剂量（30 mg / kg）的Larotrectinib（LOXO-101）可降低TRKA的酪氨酸磷酸化和肿瘤中下游

信号转导（pERK）> 80％[1]。注射KM12细胞的无胸腺裸鼠每天口服Larotrectinib（LOXO-101）治疗2周。观察到剂量依赖性肿瘤抑制，证明该选择性化

合物抑制体内肿瘤生长的能力[4]。与媒介物处理的小鼠相比，Larotrectinib（LOXO-101）（200mg / kg /天po，持续6周）减少骨髓和脾中的白血病浸

润至不可检测的水平。使用Larotrectinib（LOXO-101）治疗的小鼠在停止治疗后4周仍然存活并且无白血病，这是通过Xenogen成像确定的[5]。
动物实验 小鼠[4]在整个研究中使用无胸腺裸鼠。将5×105KM12细胞皮下注射到小鼠的背侧区域。通过用卡尺直接测量监测肿瘤体积，并通过下

式计算：长度×（宽度2）/ 2。在肿瘤建立之后并且当肿瘤大小在150-200mm 2之间时，随机选择小鼠以接受稀释剂，60mg / kg /剂量或200mg / kg /

剂量的Larotrectinib（LOXO-101）。 Larotrectinib（LOXO-101）通过口服强饲法每天给药一次，持续14天。最后一次给药后，在治疗后3,6和24小时

收集组织和血液[4]。

拉罗替尼三项临床研究列入279例患者的安全性分析集数据显示，治疗过程中副作用较多，且有49%为3-4级，发生率超过10%的副作用包括：乏力、咳

嗽、便秘、腹泻、晕眩、贫血、呕吐、恶心、发热、肌痛、关节痛、呼吸困难、外周水肿、头痛、体重增加等，但多数被判定与治疗无关，严重的治疗

相关副作用非常少见(5%)。此外拉罗替尼治疗还可能导致肝酶两项(ALT/AST)升高、中性粒细胞下降等实验室检查结果异常。有16例患者在治疗过程中因

严重副作用死亡，但均被判定与拉罗替尼治疗无关。治疗过程中11%患者因副作用需调整剂量，2%永久停药，提示患者对治疗副作用的耐受度高。

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《象》曰：“既雨既处”，德积载也。“君子征凶”，有所疑也。

　　“小畜”之世，宜“不雨”者也。九三之于上九，其势不得不雨者，以“密云”之不可反而舍上九，则无与雨也。既已与之雨，则为其人矣，可不为之处乎？“乾”非德不止，九五、上九，质阳而志阴，故能“尚德”以载“乾”。“尚德”者，非真有德之谓也，九五、上九知“乾”之难畜，故积德而共载之，此阳也，而谓之妇，明其实阴也。以上畜下，故“贞”。“乾”不心服，故“厉”。以阴胜阳，故“月几望”。君子之征，自其交之未合则无咎。既已与之雨矣，而去之，则彼疑我矣。疑则害之，故“凶”。