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奥西替尼是第三代、不可逆的口服EGFR TKI，可有效和选择性地抑制EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变，并已在NSCLC脑转移患者中显示出疗效。

商品名：Tagrisso（泰瑞沙）微信dad3431

通用名：Osimertinib【奥西（希）替尼】

研发代号：AZD9291

靶点：EGFR

厂家：AstraZeneca（阿斯利康）

美国首次获批：2015年11月

中国首次获批：2017年3月

规格：80mg30、40mg30

获批适应症：EGFR突变的非小细胞肺癌

推荐剂量：每次80mg，每日一次，随餐或不随餐服用

价格：80mg*30：15300元（已入医保）

其他药物对奥西替尼影响
强CYP3A4诱导剂

与单独使用奥西替尼相比，联合使用奥西替尼和强CYP3A4诱导剂减少了奥西替尼的暴露，从而降低了奥西替尼的疗效。

强CYP3A诱导剂包括：恩杂鲁胺、阿帕鲁胺、苯妥英、卡马西平、奥卡西平、托吡酯、苯巴比妥、布他比妥、圣约翰草、利福平、利福布汀、依法韦仑、奈韦拉平、吡格列酮、曲格列酮等。

避免与强CYP3A诱导剂合用奥西替尼。如果无法避免同时使用CYP3A4诱导剂，则在与强CYP3A4诱导剂合用时增加奥西替尼的剂量（将奥西替尼剂量调至每次160mg），

停用强CYP3A4诱导剂3周后恢复奥西替尼剂量至每次80mg。当奥西替尼与中等和/或弱CYP3A诱导剂一起使用时，不需要调整剂量。

奥西替尼对其他药物影响
BCRP或P-gp底物

BCRP的底物包括普伐他汀及多种植物雌激素，P-gp的底物多是疏水性阳离子。

与单独使用底物相比，联合使用奥西替尼和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)或P-糖蛋白(P-gp)底物会使底物暴露增加。BCRP或P-gp底物暴露增加可能会增加暴露相关毒性的风险。

应监测BCRP或P-gp底物与奥西替尼合用时的不良反应。

延长QTc间期的药物

引起 QT 间期延长的药物包括奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺、胺碘酮、索它洛尔、伊布利特、多非利特、西沙必利、红霉素、克拉霉素、甲巯哒嗪、氯丙嗪、米索哒嗪、氟哌利多、氟哌啶醇、洛哌丁胺等。

与奥西替尼联合用药延长QTc间期的效果是未知的。在可行的情况下，应避免同时服用已知可延长QTc间期的药物，同时也要避免已知存在的血栓风险。如不能避免同时给予此类药物，则应定期进行心电图监测。

药代动力学
吸收

奥西替尼达到Cmax的中位时间为6小时(范围为3~24小时)。

接受高脂肪、高热量膳食(含约58克脂肪和1000卡路里)后服用20mg奥西替尼，奥西替尼的Cmax和AUC与禁食条件下相当。

峰值浓度（Cmax）和达峰时间（Tmax）：指血管外给药后药物在血浆中的最高浓度值和出现时间，分别代表药物吸收的程度和速度

曲线下面积（AUC）：代表药物的生物利用度（药物在人体中被吸收利用的程度），AUC大则生物利用度高，反之则低

Vd：表观分布容积，药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积

CL：清除率，单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数

F：生物利用度，指药物实际被利用的程度，即进入血液的药量与给药量之比

分布

奥西替尼的稳态平均表观分布容积（Vd=Vz/F)为918L，血浆蛋白结合率为95%。

清除

奥西替尼的血药浓度随时间降低，总体估计奥西替尼的平均半衰期为48小时，稳定状态下平均表观清除率与生物利用度的比值(CL/F)为14.3(L/h)。

代谢

奥西替尼的主要代谢途径是氧化(主要是CYP3A)和脱烷基作用。口服奥西替尼后在血浆中发现两种具有药理活性的代谢物(AZ7550和AZ5104)。

排泄

大约68%的给药剂量在粪便中被发现，14%在尿液中被发现。

特殊人群药代动力学
奥西替尼的药代动力学在以下人群特征中无明显临床差异：年龄、性别、种族、体重、基线白蛋白水平、疗程、吸烟状况、肾功能或肝功能损害。

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