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表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor, EGFR）是一种跨膜单链糖蛋白，属于受体酪氨酸激酶（receptor tyrosine kinases, RTKs）家族，微信dad3431

是原癌基因 c-erbB-1 编码的表达产物。EGFR 的过度表达和异常激活，会导致细胞的恶性增殖或细胞表型恶化，在多种类型的肿瘤细胞中均可观察到。因此，微信dad3431

抑制 EGFR活性，阻止其磷酸化，进而抑制下游信号通路的激活，能够产生抗肿瘤的效果，这也是很多抗肿瘤药物开发的思路。微信dad3431

正如吉非替尼、厄洛替尼、奥西替尼、艾克替尼、耐昔妥珠单抗等小细胞肺癌的靶向药，他们都是以此为靶点研制的。微信dad3431

这些靶向药物在中晚期肺癌的诊治过程中发挥了非常积极的作用，帮助患者获得更多治愈的机会和更长的生存时间。微信dad3431

这些大多是人工合成的靶向药物，在治疗过程中可能会产生一定的毒副作用，且易被耐受、影响治疗效果。目前科研人员还把目光投向了天然的化合物，微信dad3431

例如传统中药的各种功效提取物。天然来源的化合物由于其生物活性，在肿瘤治疗药物的开发和研究中具有重要意义。微信dad3431

人参皂苷Rh2作为人参中主要的活性成分之一，拥有多种药理学活性。其中最为显著的一点便是其抗肿瘤的作用。微信dad3431

研究表明， 20(S)-人参皂苷Rh2 能够通过与其他配体竞争性结合，从而抑制 EGFR 信号通路的激活发挥抗胶质母细胞瘤作用。在细胞肝癌研究中，微信dad3431

人参皂苷Rh2还被证明能够直接靶向 EGFR，抑制细胞的增殖和生长。对于非小细胞肺癌，人参皂苷Rh2也有着相关的实验研究微信dad3431

·人参皂苷Rh2对非小细胞肺癌细胞增殖的影响微信dad3431

结果显示，人参皂苷Rh2对 A549 细胞增殖均具有良好抑制效果，且S型构型的效果更为显著。

·人参皂苷Rh2对 EGFR 激酶的影响微信dad3431

结果显示，人参皂苷Rh2对 EGFR 激酶具有较好的抑制效果，同样的，S型构型的效果更为显著。

·20(S)-人参皂苷Rh2 与 EGFR 蛋白模拟分析结果微信dad3431

EGFR 蛋白与人参皂苷 20(S)-Rh2 之间的结合主要通过疏水作用和氢键作用，二微信dad3431

者相互作用使得人参皂苷 20(S)-Rh2 与 EGFR 蛋白结合的更加紧密；EGFR 蛋白在整个 20 ns 模拟过程中基本保持平衡，平均 RMSD 值为 0.25 ± 0.03 nm。微信dad3431

·20(S)-人参皂苷Rh2对EGFR-MAPK通路相关基因 mRNA（A）和蛋白质（B）表达水平的调控

20(S)-人参皂苷Rh2处理后，EGFR基因mRNA表达水平均下降；Ras、B-Raf基因 mRNA 表达水平在20(S)-人参皂苷Rh2 不同浓度处理组均显著下降，Raf-1 基因 mRNA 表达水平显著上升。

·人参皂苷Rh2对对非小细胞肺癌细胞迁移的影响微信dad3431

20(S)-人参皂苷Rh2处理后，A549 细胞迁移率均下降，并呈现出剂量依赖性。微信dad3431

· 20(S)-人参皂苷Rh2对非小细胞癌细胞凋亡的影响微信dad3431

可见20(S)-人参皂苷Rh2相较于其他人参皂苷，在较低浓度便可以发挥较强的促凋亡作用。微信dad3431

由上述实验可以发现，20(S)-人参皂苷Rh2可以抑制非小细胞肺癌的增殖，阻滞其细胞周期，其作用效果与人参皂苷Rh2可以作用于EGFR靶点有关，微信dad3431

通过调控EGFR-MAPK通路相关基因 mRNA（A）和蛋白质（B）表达水平实现。微信dad3431

因此，现今20(S)-人参皂苷Rh2因靶点与部分靶向药相同，可用于辅助于非小细胞肺癌的相关靶向治疗当中，微信dad3431

帮助控制病情，缓解治疗中出现的毒副作用，减少耐药现象的发生。微信dad3431

目前20(S)-人参皂苷Rh2市面上已有相关产品今幸胶囊，可帮助非小细胞肺癌患者更好地维持靶向治疗的效果，获得更好的生活品质和生存时间。微信dad3431

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