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2022年4月6日，中国国家药监局(NMPA)官网显示，FGFR1/2/3抑制剂佩米替尼片(Pemigatinib，Pemazyre)正式获批上市，微信dad3431
用于治疗既往至少接受过一种系统性治疗，且经检测确认存在有FGFR2融合或重排的晚期、转移性或不可手术切除的胆管癌成人患者。微信dad3431

培美替尼(pemigatinib)分子式微信dad3431

[Pemazyre培美替尼(pemigatinib)的作用机制]微信dad3431

1.Pemigatinib是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。微信dad3431

2.Pemigatinib还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。微信dad3431

3.Pemigatinib通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。微信dad3431

4.FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1，FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，从而导致本构FGFR激活，包括表达患者的胆管癌异种移植模型 致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物（TRA2b）融合蛋白。微信dad3431

[Pemazyre培美替尼(pemigatinib)的适应症和用途]

Pemazyre培美替尼(pemigatinib)是一种激酶抑制剂，适用于以前治疗过且经FDA批准的试验检测为不可切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人。微信dad3431

根据总体响应率和响应时间，指令在加速批准下获得批准。该适应症的持续批准可能取决于验证试验中的验证和临床益处描述。微信dad3431

[Pemazyre培美替尼(pemigatinib)的剂量和给药]微信dad3431

开始Pemazyre培美替尼(pemigatinib)治疗前，请确认FGFR2是否存在融合或重排。微信dad3431

推荐剂量为连续14天每天13.5mg，然后连续21天停药7天。继续治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。微信dad3431

无论有没有食物，都要吞下整片药片。微信dad3431

[Pemazyre培美替尼(pemigatinib)的警告和注意事项]微信dad3431

Pemazyre培美替尼(pemigatinib)可引起视网膜色素上皮脱离。眼科检查，包括光学相干断层扫描(OCT)，治疗前6个月内每2个月检查一次，治疗后每3个月检查一次，视觉症状随时出现。微信dad3431

高磷血症:磷酸盐水平的升高是Pemazyre培美替尼(pemigatinib)的药效学作用。监测和预防高磷血症，减少剂量或微信dad3431

根据高磷血症的持续时间和严重程度永久终止治疗。微信dad3431

胚胎-胎儿毒性:可引起胎儿损伤。告知患者生殖潜能对胎儿的潜在危险，并使用有效的避孕方法。

[Pemazyre培美替尼(pemigatinib)不良反应]微信dad3431

最常见的不良反应(发生率≥ 20%)为高磷血症、脱发、腹泻、指甲毒性、疲劳、消化不良、恶心、便秘、口腔炎、干眼、口干、食欲不振、呕吐、关节痛、腹痛、低磷血症、背痛、皮肤干燥。微信dad3431

[Pemazyre培美替尼(pemigatinib)药物相互作用]微信dad3431

强、中度CYP3A诱导剂:避免同时使用Pemazyre培美替尼(pemigatinib)。微信dad3431

强、中度CYP3A抑制剂:如果不可避免地要同时使用，则减少Pemazyre培美替尼(pemigatinib)的剂量。

[在特定人群中使用Pemazyre培美替尼(pemigatinib)]微信dad3431

母乳喂养:建议不要母乳喂养。微信dad3431

临床数据微信dad3431

(1)1期临床实验数据

在第一阶段剂量递增研究中，(化合物38，INCB054828)在1-20毫克的剂量范围内表现出剂量依赖性药代动力学，终末半衰期为15小时，支持每日一次给药。微信dad3431

在RP2D观察到FGFR信号传导的持续抑制为13.5毫克，每天一次。在一项开放标签单臂二期研究中，在107名患有局部晚期或转移性胆管癌的患者中，这些患者的FGFR2融合或重排在至少一次先前治疗后病情有所进展，38名患者在接受pemigatinib治疗后获得客观缓解(13.5毫克，每天一次，2周开始/1周结束)。大多数患者在治疗后显示出肿瘤缩小的迹象，最常见的不良事件是高磷血症。微信dad3431

（2）获批数据

pemigatinib NDA提交是基于一项II期开放性、单臂、多中心研究（CIBI375A201，NCT04256980）的结果。该研究在既往接受过至少一线系统治疗失败的、伴FGFR2融合或重排的、手术不可切除的局部晚期、复发性或转移性胆管癌受试者中开展，评估了pemigatinib的疗效和安全性。该研究是在国外开展的FIGHT-202研究（INCB 54828-202, NCT02924376）的桥接试验。2项研究的主要终点均为基于独立影像委员会（IRRC）根据实体瘤评价标准V1.1评价的客观缓解率（ORR）。微信dad3431

FIGHT-202研究中共入组了108例胆管癌患者，接受pemigatinib 13.5mg口服治疗。结果显示，pemigatinib治疗显示出持久的肿瘤缓解。基于IRRC评估确认的ORR为37%（n=40；95%CI:27.9%,46.9%），包括4例完全缓解（CR=3.7%）和36例部分缓解（PR=33.3%），中位缓解持续时间（DOR）为8.1个月微信dad3431（95%CI:5.7,13.1）、中位无进展生存期（PFS）为7.0个月（95%CI:6.1,10.5）、中位总生存期（OS）达17.5个月（95%CI:14.4,22.9）；有反应者 vs无反应者的mOS分别为30.1 vs 13.7个月。微信dad3431

（3）中国患者数据

本研究是一项II期、开放、单臂、多中心、评价pemigatinib在既往接受过至少一种系统性治疗失败、成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）基因融合或重排阳性的中国晚期胆管癌患者中的疗效和安全性的研究，为FIGHT-202研究（INCB 54828-202, NCT02924376）的国内桥接试验。微信dad3431

研究结果显示，在30例可评价疗效的受试者中，15例经IRC评估得到确认反应，ORR为50%。中位随访5.13个月时，12例患者仍处于病情缓解中，中位缓解持续时间（DOR）尚未达到（95%CI: 3.4，NR），至数据截止日期，无进展生存期（PFS）数据尚未成熟，仅有6例发生PFS事件，疾病控制率（DCR）为100% (95%CI: 88.4%，100%)。微信dad3431

安全性方面，两个阶段的34名受试者均纳入安全性分析。截至数据截止日期，每个受试者至少经历了1次治疗相关的不良事件(TRAE)，最常见的TRAE是高磷血症(73.5%)、口干(55.9%)和脱发(50.0%)，14.7%的TRAE为3级或更高。3名受试者出现了SAEs，分别为直肠息肉、肝功能异常和胆管感染。没有因TRAE而停止治疗和死亡。微信dad3431

常见不良反应：

最常见的不良反应（发生率≥20％）是高磷血症，脱发，腹泻，指甲毒性，疲劳，消化不良，恶心，便秘，口腔炎，干眼症，口干，食欲不振，呕吐，关节痛，腹痛，低磷血症，背部疼痛和皮肤干燥。微信dad3431

结论：

这些结果显示接受Pemigatinib治疗的患者对含有FGFR2重排/融合的CCA的持续持久的反应和耐受性。与全球研究数据相比，pemigatinib在中国患者中的数据更好，ORR和DCR更高，在安全性方面，没有发现新的不良反应。微信dad3431

仿制版培美替尼(pemigatinib)

原研培美替尼价格昂贵大部分患者无法承受，仿制版的出现及时减轻了患者负担，给患者带来了更多选择。微信dad3431

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