今日公布 健康 2023年3月维奈妥拉/维奈克拉/维奈托克在国内购买需要多少钱一瓶?维奈托克约在1750元左右!

2023年3月维奈妥拉/维奈克拉/维奈托克在国内购买需要多少钱一瓶?维奈托克约在1750元左右!

靶向药代购咨询:(微信:bwb311
一手货源 问价不亏 货到付款 货品保真 支持机构检测 代购各类靶向药 欢迎咨询

原创1类新药靶向凋亡通路的蛋白-蛋白作用药物PPI的Bcl-2选择性抑制剂APG-2575治疗复发难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(R/R CLL/SLL)的关键注册2期临床研究(APG2575CC201)获得CDE批准,这个关键性临床研究结果被CDE同意用于支持R/R CLL/SLL的上市申请。微信:bwb311

由于难成药、且副反应较重,Bcl-2药物可谓几经波折。目前,全球仅有维奈托克(Venetoclax )一款药物获批上市,但上市后该药的市场表现令人眼前一亮。而APG-2575已披露的临床试验数据显示,其或将成为Venetoclax 的有力竞争者。微信:bwb311

关于PPI药物

PPI药物按照分子量可分为三类,包括小分子、多肽和抗体。PPI靶点无法被大分子穿透,小分子往往成为相关药物开发的可行选择,小分子药物的跨膜能力及细胞渗透性较好,能够到达细胞靶标。但蛋白-蛋白相互作用的界面表面积较大且高度疏水,表面也很少有凹槽或口袋导致小分子药物难以结合,另一方面作用于PPI的药物需要比传统小分子药物更高的分子量(>500Da),这难以满足Lipinski提出的类药五原则,综合因素作用下小分子药物一直具有难成药性的问题。微信:bwb311

后来蛋白质热点区域被发现,即分布在蛋白互作界面上的氨基酸残基,与小分子的大小相当,具备疏水性和较好的构象适应性,由此提供了PPI和小分子药物结合的可能。其中细胞凋亡通路相关的PPI靶点逐步体现临床上的抗癌功效,主要包括MDM2-p53,Bcl家族(Bcl-2,Bcl-xL/Bak,Bax)和IAP Caspases等。由于这三大关键通路均位于细胞膜内,小分子相较抗体和多肽具有更好的穿透性,因此靶向细胞凋亡通路的药物多为小分子PPI药物。微信:bwb311

凋亡通道作用路径

亚盛医药,细胞凋亡靶点药物全面布局微信:bwb311

经了解,亚盛医药是唯一一家拥有覆盖3条关键细胞凋亡通道的新药研发管线的公司:Bcl-2、IAP、MDM2-p53。亚盛医药目前的产品管线包括三种靶向针对Bcl-2家族蛋白的在研品种:APG-2575(慢性淋巴细胞白血病、急性髓系白血病、乳腺癌在内的多种血液肿瘤和实体瘤);APG-1252(小细胞肺癌、非小细胞肺癌、淋巴癌及其他实体瘤)及AT-101(慢性淋巴细胞白血病)。微信:bwb311

另外还有两种细胞凋亡靶点药物正处于Ib/II期临床试验阶段,即IAP抑制剂APG-1387(乙型肝炎、实体瘤)及MDM2-p53抑制剂APG-115(胃癌、急性髓系白血病、软组织肉瘤、视网膜母细胞瘤、唾液腺癌等实体瘤)。

APG-2575可与BCL-2或Bcl-xL竞争结合促凋亡蛋白,从而触发BAX/BAK寡聚化的下游级联、细胞色素c(Cyt c)/SMAC从线粒体释放和凋亡酶活化,导致癌细胞死亡。微信:bwb311

唯一的PPI药物,上市第4年便突破10亿美金

Bcl-2抑制剂小分子药物除了其本身的难成药性之外还有一个问题是严重的副反应,其相关药物的研发可谓是几经波折。微信:bwb311

诺华的S-055746以及PronAi Therapeutics的PNT-2258均折戟,艾伯维的navitoclax(ABT-263)也因为严重的血小板毒性而终止了开发。后来艾伯维开发产品维奈托克(ABT-199)也在开发过程中因“溶瘤细胞综合征”被FDA短暂叫停,但是最终成功在2016年获批上市,成为唯一上市的PPI药物。在上市之后的销售额增长迅速,上市4年收入超过10亿美金,证明Bcl-2抑制剂的临床需求。微信:bwb311

VIALE-C(NCT03069352)中,患者随机接受静脉曲张加LDAC(n=143)或安慰剂加LDAC(n=68)。疗效基于CR率和CR持续时间。维奈克拉加LDAC组的CR率为27%(95% CI:20%,35%),中位持续时间为11.1个月(95% CI:6.1,未达到),而接受安慰剂加LDAC的组为7.4%(95% CI:2.4%,16%),中位持续时间为8.3个月(95% CI:3.1,未达到)。维奈克拉加LDAC与安慰剂加LDAC相比,没有显著改善OS(HR 0.75;95% CI 0.52,1.07;p=0.114)。微信:bwb311
通过专业的海外医疗服务联系到印度正规的医院、药房,让印度医院、药房的工作人员把维奈托克直接邮到您家里,既方便又省钱、省事。有需求可联系得福海外代购【微信:bwb311】进行获取。

本文来自网络,不代表今日公布立场,转载请注明出处:http://www.8783918.com/174156.html
返回顶部