KRAS是常见的驱动基因，可以在多个肿瘤中以不同突变亚型出现，是肿瘤治疗重要的靶点之一。其中，在中国肺癌患者中KRAS G12C突变率约为2.8%-5%，其他肿瘤中也经常有G12C基因突变的发生。
虽然KRAS的致癌原理早在1981年就已阐明，但在sotorasib上市之前的40年一直没有能靶向KRAS的新药问世。KRAS靶点一度被认为是“不可成药”的，

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甚至不少科研工作者开始转向研究间接抑制KRAS突变的方法了。直到安进（Amgen）公司开发的Sotorasib的出现，这一僵局终于被打破！
Sotorasib：首款KRAS突变靶向药上市，控制率80.6%2021年5月29日，美国FDA宣布加速批准安进（Amgen）公司开发的索托拉西布Lumakras（sotorasib,AMG510）上市，
用于治疗肿瘤携带 KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。sotorasib是第一款获批的KRASG12C小分子抑制剂。
sotorasib的获批依据是一项招募了124 名先前至少接受过一种治疗的具有KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性 NSCLC 患者中进行的，研究评估了索托拉西布（Lumakras/sotorasib）的疗效。
招募的所有患者接受口服sotorasib960mg每天一次，治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。最终在所有患者中，36%的患者肿瘤病灶显著缩小，达到临床缓解；81%的患者得到了疾病控制；

索托拉西布（sotorasib）是首个成功针对非小细胞肺癌KRAS突变的药物，索托拉西布适用于治疗患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年人（至少接受过一次全身性治疗），一项2期临床试验的结果显示，KRAS抑制剂索托拉西布可为携带KRAS p.G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者提供持久的临床疗效。购买咨询（VX：bwb311）
另外还有58%的人疾病缓解时间在6个月以上。Adagrasib：疾病控制率超过94%同为KRAS抑制剂，在研药物Adagrasib（MRTX849）同样是一款能够为患者治疗现状带来颠覆性改变的重磅药物。
在KRYSTAL-1试验中，Adagrasib（MRTX849）治疗的整体缓解率45%，疾病控制率96%，中位治疗时间8.2个月。2021年6月1日，再鼎医药宣布预付6500万美元、
总价3.38亿美元获得Mirati Therapeutics开发的小分子KRASG12C抑制剂adagrasib（MRTX849）大中华区（中国大陆、香港、澳门和台湾地区）独家权益。
Adagrasib最新第2期队列的积极结果：截止到2021年10月15日，共有116例经过标准化疗失败后的KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者纳入该研究，
其中98.3%的患者在化疗后或联合化疗之前接受过 PD-1/L1 抑制剂治疗。临床试验结果显示，在112例可评估疗效的患者中，盲独立中央审查（BICR）的客观缓解率（ORR）为 43%，
疾病控制率（DCR）为 80%，75%的起效患者肿瘤缩小＞50%。中位持续时间为缓解（DOR）为 8.5 个月。截至到2022年1月15日，中位总生存期 (OS) 为 12.6 个月。颅内有效率为33%。
此外，这款药物的安全性耐受性良好。最常见的治疗相关不良事件 (TRAE) 包括胃肠道反应和疲劳。

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