靶向药LUMYKRAS是一种首创KRAS G12C抑制剂，活性成分为sotorasib（中文译名：索托拉西布），研发代码为AMG510，此前在美国以LUMAKRAS名加速获批。
目前，该药通过KRAS G12C临床开发计划在全球35个国家获得批准。就在前日，安进（Amgen）宣布欧盟委员会(EC)已授予LUMYKRAS有条件上市许可，
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用于治疗患有KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)且在至少一个既往全身治疗线后出现进展的成人。根据Amgen的说法，
对该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。非小细胞肺癌KRASG12C突变及治疗现状KRASG12C是NSCLC最常见的驱动突变之一，
约13%的非鳞状NSCLC患者携带KRAS G12C突变。对于一线治疗无效或停止工作的KRASG12C突变的NSCLC患者，未满足的医疗需求仍然很高，治疗选择有限。目前治疗的结果并不理想，
在对KRASG12C突变的NSCLC进行二线治疗后，中位无进展生存期约为4个月。安进公司研发执行副总裁戴维·m·里斯(David M.Reese)表示:
“LUMYKRAS是第一个也是唯一一个针对KRAS G12C突变的非小细胞肺癌的靶向治疗，其疗效已得到证实，其批准有可能改变欧盟患有这种出了名的难以治疗的癌症的患者的治疗结果。”
改善患者生存期，获益-风险概况有利EC的决定遵循人用医药产品委员会(CHMP)的批准建议，并基于CodeBreaK 100 NSCLC 2期临床试验的积极结果，这是迄今为止针对KRAS G12C突变患者进行的最大试验。
LUMYKRAS 960mg，每天口服一次，客观缓解率为37.1%（95%CI：28.6-46.2），中位缓解持续时间（DoR）为11.1个月。最常见的不良反应是腹泻（34%）、恶心（25%）和疲劳（21%）。
最常见的严重（≥3级）不良反应是丙氨酸氨基转移酶水平升高（ALT；5%）、天冬氨酸氨基转移酶升高（AST；4%）和腹泻（4%）。

靶向小知识：amg510(索托拉西布)耐药性是多久

多中心、开放性2期临床试验(NCT03600883）评估了sotorasib 单药二线治疗（己接受过免疫检查点抑制剂和/或铂类化疗）局部晚期或转移性kras G12C突变NSCLC患者的有效性和安全性[1]。

试验共纳入126名患者，其中2例因基线无影像学可测量病灶未纳入有效性分析。所有患者肿瘤组织中均存在 kras G12C突变，检测112例患者的血样，70%患者(78/112）发现kras G12C突变，28%患者(31/112）未发现kras G12C突变，3例检测失败无法评估。

124例患者客观缓解率(ORR)为80.6%,其中4例(3.2%)为完全缓解(CR),42例(33.9%)为部分缓解(PR)，54例（43.5%）为疾病稳定(SD)。中位无进展生存期为6.8个月，中位缓解持续时间为11.1个月，中位总生存期为12.5个月。46例获得客观缓解的患者中，缓解持续时间≥3个月占90.5%，≥6个月占70.8%，≥9个月占57.3%。

由上述实验可以了解到126名患者的中位无进展生存期为6.8个月，这也就意味着患者服用AMG510至少6.8个月才会耐药，但耐药时间并不固定，也跟患者自身的身体素质与病情病况有关。若需要购买索托拉西布请联系【vx：bwb311】