KRAS基因是实体瘤中最常见的致癌基因之一，大约30%的肿瘤患者都存在KRAS突变，其中包括90%的胰腺癌、50%的结肠癌和25%的肺癌，最常见的突变位点是第12、13和61位密码子，

其中以第12位密码子的突变最为常见。有13%的NSCLC患者存在KRAS-G12C突变(即12位的甘氨酸突变成半胱氨酸)。最新的研究数据显示，在中国所有的肿瘤患者中KRAS-G12C突变率大概2-3%。

得福海外代购咨询：（VX：bwb311）帮您代购各种类靶向药直邮到家

Sotorasib索托拉西布amg510的获批是基于II期CodeBreaK 100临床试验。该研究共纳入了124例既往接受过免疫治疗和/ 或化疗后出现疾病进展且携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者，

所有患者口服Sotorasib 960mg，QD， 直至疾病进展或发生不可耐受的毒性。子研究结果显示，中位随访12.2个月后，

在既往接受过免疫治疗和/或化疗后出现疾病进展且携带KRASG12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者中，有46例达到疾病缓解，其中3例完全缓解、43例部分 缓解。

使用Sotorasib治疗的客观缓解率(ORR) 达 到36% (95% CI, 28%-45%)，中位缓解持续时间(DOR)为10个月，其中58%的患者DOR≥6个月，43%产生应答的患者继续治疗并且疾病未发生进展。

 疾病控制率(DCR) 为81% (95% CI, 73%-87%), 中位无进展生存期(PFS) 为6.8个月。|期研究的结果显示，治疗KRAS突变的NSCLC (非小细胞肺癌)患者的总ORR (客观缓解率)为48%，DCR (疾病控制率)为96%。

在13名接受剂 量为960 mg Sotorasib的NSCLC患者中，ORR为54%，DCR为100%。在KRAS突变结直肠癌患者的DCR达到79%。

 靶向小知识：amg510(索托拉西布)耐药性是多久

多中心、开放性2期临床试验(NCT03600883）评估了sotorasib 单药二线治疗（己接受过免疫检查点抑制剂和/或铂类化疗）局部晚期或转移性kras G12C突变NSCLC患者的有效性和安全性[1]。

试验共纳入126名患者，其中2例因基线无影像学可测量病灶未纳入有效性分析。所有患者肿瘤组织中均存在 kras G12C突变，检测112例患者的血样，70%患者(78/112）发现kras G12C突变，28%患者(31/112）未发现kras G12C突变，3例检测失败无法评估。

124例患者客观缓解率(ORR)为80.6%,其中4例(3.2%)为完全缓解(CR),42例(33.9%)为部分缓解(PR)，54例（43.5%）为疾病稳定(SD)。中位无进展生存期为6.8个月，中位缓解持续时间为11.1个月，中位总生存期为12.5个月。46例获得客观缓解的患者中，缓解持续时间≥3个月占90.5%，≥6个月占70.8%，≥9个月占57.3%。

由上述实验可以了解到126名患者的中位无进展生存期为6.8个月，这也就意味着患者服用AMG510至少6.8个月才会耐药，但耐药时间并不固定，也跟患者自身的身体素质与病情病况有关。若需要购买索托拉西布请联系【vx：bwb311】