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非小细胞肺癌 (NSCLC) 是最常见的肺癌类型,占所有肺癌病例的 80%-85%。 污染等),特定促肿瘤基因活性增强或抑癌基因活性降低,与其微环境(与其他恶性肿瘤微环境一样,NSCLC微环境具有持续性损伤、慢性炎症、缺氧、酸性状态)相关,KRAS G12C 是NSCLC中最常见的驱动突变之一,约13%的NSCLC患者存在KRAS G12C突变。
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Sotorasib (Sotorasib) 是一种选择性且不可逆的小分子,可靶向并抑制 KRASG12C。 2019年5月,获FDA批准用于治疗至少接受
过一次全身治疗的KRASG12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者,为接受多轮治疗的患者带来新的生活方式。 Sotoracib可以靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白,通过将其锁定在无活性的GDP结合状态,即使KRASG12C处于无活性状态,从而特异性且不可逆地抑制其促增殖活性,抑制NSCLC的KRAS致癌信号 治疗。

索托拉西布(sotorasibAMG 510)是KRAS突变非小细胞肺癌患者的福音?

自2019年9月Sotoracib在ASCO惊艳亮相后,研究人员对其抗癌活性进行了一系列研究,证据支持Sotoracib对NSCLC的治疗有效。 而且治疗效果好,安全性高。 在一项单组 II 期试验中,126 名先前接受过标准治疗的 KRAS p.G12 C 突变晚期 NSCLC 患者接受了口服 sotoracib(960 毫克,每天一次)治疗。 主要终点是客观反应(完全或部分反应)。 次要终点包括疾病控制率(完全缓解、部分缓解或疾病稳定)、缓解时间、缓解持续时间、无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。

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