膀胱癌唯一靶向:厄达替尼Balversa(erdafitinib),2019年4月厄达替尼(商品名:商品名Balversa)经美国FDA获批上市,用于治疗携带FGFR2/3突变或融合,在铂类化疗期间或化疗后(包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内)出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。厄达替尼成为全球第一款获批上市的尿路上皮癌靶向药。尿路上皮癌是指发生在肾脏、膀胱以及输尿管等部位的肿瘤。
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厄达替尼作为FGFR抑制剂。酪氨酸激酶FGFR的激活变异、扩增、易位、融合等基因异常通常会导致下游通路过度活跃而造成肿瘤发生。作为FDA批准的第一款FGFR抑制剂,厄达替尼能够结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3及FGFR4的活性,在表达FGFR基因异常的细胞系中抑制FGFR磷酸化和信号传导,从而降低肿瘤细胞活力。
厄达替尼在2018年被授予突破性药物资格(BTD)。最终获批是基于一项Ⅱ期临床试验结果,erdatfitinib对有靶向位点突变的病人治疗效果好于化疗和免疫治疗,因此获得加速批准。同时获批的还有Qiagen开发的一款伴随诊断器械,用于检测FGFR2和FGFR3的突变。
厄达替尼的化学名称为N-(3,5-二甲氧基苯基)-N’-(1-甲基乙基)-N-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]乙烷-1,2-二胺,分子式为C25H30N6O2。厄达替尼为片剂形式,有3mg、4mg和5mg三种规格。规格较小,说明药物活性较高。此外,片剂中还含有交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁(来自植物来源)、甘露醇、葡甲胺和微晶纤维素。