伊马替尼主要是用于治疗慢性粒细胞白血病的急性变期，也可以用于治疗加速期，干扰素治疗失败后的慢性粒细胞白血病。不能手术切除的，或已经发生远处转移的恶性胃肠间质瘤（GIST）的患者也可以用其治疗。
伊马替尼主要的药理作用是在一般水平上抑制酪氨酸激酶，ph染色阳性的慢性粒细胞白血病，以及急性淋巴细胞白血病的患者，帮助其新鲜细胞的增殖并且诱导肿瘤细胞的凋亡。
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伊马替尼主要用于以上肿瘤的一线治疗，在治疗后，患者可能会出现腹泻、皮疹或者肝肾功能毒性等副作用，少数患者可能会出现出血等副作用。这种靶向药物使用后，40%以上的患者可能会出现肿瘤缩小。而缩小后，患者的各种临床症状会明显缓解。
此外，伊马替尼这种靶向药物也可用于胃肠间质瘤术后的患者，主要是为了控制部分术后仍然存在的肿瘤病灶，从而避免胃肠间质瘤在术后再次出现肿瘤发展。现在印度版本的伊马替尼765元一盒100mg/120粒。
