伊布替尼属于第一个BTK不可逆抑制剂，伊布替尼主要通过抑制BTK来影响肿瘤细胞的复制和转移，因为BTK是肿瘤复制的必不可少的，所以伊布替尼的靶向性也成为了了发挥抗癌作用重要的一步。
伊布替尼于2013年获得了美国FA的加速通道批准上市，用于接受过化疗或者来那度胺治疗无效后的套细胞淋巴瘤(MCL)的进一步治疗，而后来2014年FA又批准了伊布替尼用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)，经过多年伊布替尼的实际运用，其实际效果比较显着，因此在2017年8月国内CFA批准伊布替尼上市，也是用于MCL和CLL，因为伊布替尼效果让很多人看到了希望.
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