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克唑替尼,商品名为赛可瑞,是辉瑞制药公司生产的。它作为美国食品和药物管理局批准的第一种治疗晚期ALK阳性非小细胞肺癌的标准有效靶向药物,为非小细胞肺癌患者提供了良好的生活质量和更为长久的生存周期。克唑替尼在2013年被中国正式批准,从今年开始已经有6年了。克唑替尼对ALK、ROS1和MET激酶活性异常的肿瘤患者的药效果已经被大多数肺癌患者所认可。

布加加尼,英文名Brigatinib,也译为:布吉他滨或布格替尼,代号:AP26113,是一种强有力的酪氨酸激酶抑制剂。属于第二代ALK抑制剂,在2017年4月28日的时候,布加替尼被美国食品和药物管理局批准上市。它能抑制ALK和ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤生长。在体外和体内试验中,布加替尼表现出良好的抑制作用。因此,它还被美国食品和药物管理局授予突破性治疗认证和孤儿药认证。

用于克唑替尼治疗后的晚期或不耐受ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。布加替尼对ALK的抑制比克唑替尼高12倍,并且对ALK突变体有很高的抗性。因此,布加替尼ap26113可以替代赛可瑞。它具有抗各种激酶,包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3和表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。


布加替尼还可以用于对第三代靶向药物奥希替尼耐药的非小细胞肺癌患者。临床研究结果证实,布加替尼不仅对T790M突变型非小细胞肺癌有一定疗效,而且对C797S/T790M/del19三重突变细胞和T790M/del19双重突变细胞也有活性,从而成为了第四代EGFR-TKI靶向抑制剂。

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