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　 (INC280) 是一种小分子、ATP 竞争性、高选择性的 c-MET 受体抑制剂。这种药物通过与蛋白质的 Y1230 残基的芳香堆积相互作用与 MET 结合，这与克唑替尼一样，稳定处于非活性状态的 MET 激酶环。 (INC280) 比克唑替尼更有效，并且在具有特定突变(例如外显子 14 缺失)的 c-MET 分子中尤其有效。在药代动力学方面，一项研究发现，200 mg 剂量的卡马替尼的平均半衰期为 4.82 小时，平均血浆峰浓度为 1.02 ng/mL，在给药后 2 小时的中位时间达到 。

　　GEOMETRY mono-1 II 期临床试验测试了每天服用 400 mg 卡马替尼对具有各种 MET 改变的患者的疗效，主要亚组由接受过 2 线治疗的 MET 外显子 14 突变 NSCLC 患者组成(队列 4)或初治患者(队列 5b)。无论基因拷贝数(GCN)如何，队列 5b 均取得了最佳结果;ORR 为 71.4%，中位缓解持续时间为 9.13 个月。在队列 4 中，无论 GCN 是什么，PFS 为 5.42 个月，ORR 为 39.1%。然而，这项试验的研究人员强调，虽然耐用性数据很有希望，但在分析时仍然不成熟。大多数不良事件为 1 级或 2 级。在所有队列中，主要的不良事件是外周水肿 (49.2%)、恶心 (43.2%) 和呕吐 (28.3%)。

　　吴等人进行了一项 II 期临床试验，研究了与吉非替尼(250 毫克每天一次)相关的卡马替尼(400 毫克每天两次)对具有激活 MET 突变的患者的影响，这些患者尽管接受了抗 EGFR 治疗，但仍有肿瘤进展的背景。这些患者的总体 DCR 为 73%，中位 DOR 为 5.6 个月(95% CI 3.8 至 7.2 个月)。在 ORR 方面，最有希望的结果出现在 GCN ≥ 6 的 MET 基因扩增患者亚组中(ORR = 47%)，而整组患者，无论 MET 状态如何，ORR 为 29% .然而，所有患者(5.5 个月，95% CI 3.8 至 5.6 个月)和 GCN ≥ 6(5.49 个月，95% CI 4.21 至 7.29 个月)的 PFS 相似。在安全性方面，87% 的患者报告了与治疗相关的不良事件。考虑药物相互作用的可能性也很重要;然而，卡马替尼 (INC280) 与 EGFR-TKI 之间没有显着性报道，如吉非替尼，其在 2015 年被 FDA 批准为转移性 NSCLC 的一线治疗。

　　卡马替尼 (INC280)价格多少?目前市面上有两个版本的卡马替尼，不同版本的卡马替尼价格是不一样的，其中卡马替尼原研药因为研发、专利等原因，该版本的卡马替尼价格也更高一下，对于一般家庭的患者而言，根本负担不起，所以患者更多的是吃卡马替尼仿制药

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