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药物基本信息

伊布替尼是全球第一个上市的BTK抑制剂，由美国Pharmacyclics和强生共同研发。于2013年11月获得FDA批准上市，商品名为Imbruvica，2017年获国内批准上市，商品名亿珂。
AbbVie于2015年收购了美国Pharmacyclics从而获得了伊布替尼的美国市场商业权利，强生则拥有伊布替尼在全球其他国家的商业权利。微信dad3431

作为一个高效、高选择性的小分子抑制剂，伊布替尼适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴性白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤（MCL）患者的治疗。微信dad3431
在2020年CSCO淋巴瘤指南中，伊布替尼是一线治疗中唯一获得1级专家推荐的治疗华氏巨球蛋白血症的BTK抑制剂。伊布替尼已于去年被纳入医保目录，降价幅度达15%。微信dad3431

伊布替尼市场情况微信dad3431

2017年8月，伊布替尼在我国获批上市。根据样本医药销售数据显示，伊布替尼2017-2019年销售额增长迅猛，进入医保目录后，价格大幅度下降，但国内市场销量大增。2018年，
全球销量达62.05亿美元，成为替尼类药物销量冠军，2019年，伊布替尼全球总计销售额为80.85亿美元，同比增长30.3%，在全球最畅销药物排行榜上排名第五。微信dad3431
并且在其他BTK抑制剂上市前的一段时间里，BTK抑制剂伊布替尼独占鳌头，以一枝独秀的姿态驻扎BTK抑制剂的百亿市场。微信dad3431

伊布替尼原研晶型专利
专利WO2013184572中公开了伊布替尼的晶型A、B、C、D、E、F，其中3种是无水多晶型（A、B、C），3种溶剂合物，晶型A具有最高的熔点，约154℃，晶型B在约120℃熔化微信dad3431
，而晶型C的熔点约为140℃，表明晶型A是热力学上最稳定的形式。同时，专利中还表明晶型B比晶型A的吸湿性大，不利于储存。在室温下，晶型B和C是在动力学受控的条件下形成的亚稳态多晶型物。微信dad3431

晶型A是原研公司选择商业化的晶型。但是晶型A在水中具有较低的溶解度（13mg/L，pH8）和较高的体外渗透性，属于BCS II类化合物。同时，由于API的粒径对伊布替尼的生物利用度影响较大，微信dad3431
需要对API进行微粉化增加溶出从而提高生物利用度。在禁食条件下，晶型A的绝对口服生物利用度仅为2.9%。另外有研究表明，伊布替尼有显著的食物效应，考虑到FDA加速审批程序，微信dad3431
Pharmacyclics和强生决定继续开发这种不完美但可接受的晶体形态以最快的速度获准上市。

专利WO2015081180中报道了伊布替尼的晶型A1，晶型A1的制备方法要求较高，工业化较难实现，同时制备方法重复性较低，极易得到伊布替尼原研晶型A。微信dad3431

专利CN10392308B公开了伊布替尼的晶型II、III、IV、V、VI、VII，晶型II为无水物，晶型III为水合物，其余均为溶剂合物，不适合药用。研究人员根据专利中的制备方法操作时，微信dad3431
发现晶型III的重复性差，在长时间搅拌后，伊布替尼的化学纯度显著下降。

专利WO2015145415公开了伊布替尼的晶型型VII、VIII、III、IV、V、VI、IX，其中只有晶型VI适合药用，其他均为溶剂合物，但是晶型VI的制备方法易得晶型VI和晶型IV的混晶，不利于工业生产。微信dad3431

专利WO2016025720公开了伊布替尼的晶型G和晶型J，CN109053738A公开了伊布替尼乙酸乙酯溶剂合物，专利WO2019070698公开了伊布替尼的晶型H和晶型I，但是这几种晶型均为溶剂合物，不适合药用。

原研公司通过两个专利族（WO2008039218A2和WO2008121742A2）对伊布替尼化合物进行全球专利布局，并且在大部分国家已获得专利权，在中国的是专利CN101610676B，微信dad3431
保护了包括伊布替尼在内的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，到期日是2026年12月28日。伊布替尼的原研晶型将在2033年10月到期，在化合物专利到期后，如果拥有API晶型专利或许可以快速抢占市场。
基于晶型A的生物利用度仅为2.9%，并且具有显著的食物效应，可以尝试使用新晶型来代替原研晶型。原研公司可能也在研究改进更有优势的的替代晶型来延长其销售期。微信dad3431

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