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吉泰瑞阿法替尼片,是EGFR靶点的第二代靶向药物。由德国勃林格殷格翰公司研制开发的,研发阶段的代号是BIBW2992。2013年7月在美国以Gilotrif为商品名获得批准,同年9月又在欧盟以Giotrif为商品名获得批准上市。
吉泰瑞阿法替尼是一款新型的口服抑制剂,苯胺奎那唑啉化合物,是一种不可逆的EGFR-HER2双重酪氨酸激酶受体抑制剂。勃林格殷格翰正在一项III期研究中调查阿法替尼,用于鳞癌头颈部癌及其他类型癌症的治疗。适应症:用于未作治疗的有EGFR19外显子缺失或21外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

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吉泰瑞2992能不可逆的与EGF R-HER2酪氨酸激酶结合,抑制其酪氨酸激酶活性,进而阻断EGFR-HER2介导的肿瘤细胞信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖与转移,促进肿瘤细胞的凋亡。它与EGF R的Cys773和HER2的Cys805共价结合,在对厄洛替尼和吉非替尼耐药的突变细胞中仍然有作用。
吉泰瑞阿法替尼片的推荐服用方法:口服,每天一次40mg,空腹服用,即至少饭前1小时或饭后至少2小时。如果您漏服了一次,请不要在下一次服用的时候,服用2次的剂量。如果患有吞咽困难的情况,可以使用约50ml的水与阿法替尼片充分溶解后口服或通过鼻咽管服用。
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我们知道德国是最先研发吉泰瑞的,因为其研发时间长,财力和人力资源消耗众多,所以不可避免地原版很贵。在原版吉泰瑞上市不久后,印度版就迅速生产出了仿制药,印度的国内消费水平很低,所以他们国家的药品价格也很低。印度版吉泰瑞价格仅在2800-3200元,患者反馈回来的口碑一直都非常好;并且印度版吉泰瑞在疗效、质量、适用症状、用法用量、安全性方面都与原版药是一样的;
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