伊布替尼的开发适用于遗传性免疫缺陷X连锁的丙种球蛋白血症的治疗，1993年负责XLA的基因被鉴定命名为酪氨酸激酶（BTK），2005年首次合成伊布替尼。2017年8月伊布替尼被我国食品药品监督管理局批准用于治疗复发难治慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）和套细胞淋巴瘤（MCL），2018年又增加了CLL/SLL一线治疗和华氏巨球蛋白血症（WM）两个新适应证。

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